Quiero colaborar
BLOG
VOLVER

IRL790, un fármaco seguro que reduce las discinesias según un ensayo fase 1.

 

• IRL790 es un fármaco en investigación que actúa a nivel del receptor de la dopamina D3 reduciendo la severidad de las discinesias en pacientes con Parkinson.

• En un ensayo fase I fue seguro y bien tolerado.

• Huvo una reducción significativa en la puntuación de discinesias.

• Hay en marcha otro ensayo fase 2 con más pacientes.

Uno de los problemas que presentan los pacientes con Parkinson a lo largo de la evolución de la enfermedad es el desarrollo de discinesias. Estos movimientos involuntarios que puedan afectar a cabeza, tronco o extremidades, pueden llegar a ser muy frecuentes e invalidantes. Su origen es complejo, habiéndose relacionado con niveles elevados de levodopa en sangre y una estimulación de los receptores de la dopamina excesiva y errática. En modelos animales se ha observado que el desarrollo de discinesias se relaciona con un aumento de la expresión del receptor dopaminérgico D3 en el estriado dorsal. Actualmente no hay muchos tratamientos que hayan demostrado mejorar las discinesias. El más utilizado es amantadina. Otra posibilidad en estos casos es ajustar la dosis y posología de la medicación, reduciendo la cantidad de levodopa en cada toma y aumentando el número de tomas. El problema de reducir medicación es que el paciente puede desarrollar más tiempo en estado OFF a lo largo del día. Safinamida también podría tener un efecto antidiscinético a dosis de 100 mg/día o superiores. Sin embargo, necesitamos más fármacos que puedan mejorar esta complicación en los pacientes con enfermedad de Parkinson.
 
En este estudio, pacientes con enfermedad de Parkinson con discinesias de pico de dosis (las producidas por niveles elevados o picos de levodopa en sangre) fueron seleccionados a recibir durante 4 semanas o bien placebo o bien el fármaco en una proporción 3:1 (es decir, de cada 4, un paciente se asignaba a recibir placebo y tres IRL790). El objetivo principal del estudio (seguridad del tratamiento) fue evaluado mediante la declaración de eventos adversos, examen físico, electrocardiograma, frecuencia cardíaca, presión arterial y otras mediciones de laboratorio, después de cuatro semanas. Para medir la eficacia sobre las discinesias (objetivo secundario) utilizaron una escala específica, la UdyRS. Durante el seguimiento del estudio los pacientes seguían recibiendo su tratamiento habitual.
 
 
 

En conclusión, IRL790 es un fármaco seguro y bien tolerado que podría mejorar las discinesias en pacientes con enfermedad de Parkinson. El mayor problema de este estudio es que son muy pocos pacientes. Sin embargo, ya hay un estudio fase 2 en marcha con 74 pacientes. Habrá que esperar para ver los resultados.

Diciembre 2018
DIEGO SANTOS GARCÍA
NEUROLOGÍA, CHUF (COMPLEJO HOSPITALARIO UNIVERSITARIO DE FERROL), FERROL, A CORUÑA