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Parche transdérmico del agonista dopaminérgico ropinirol para tratar el Parkinson.

 

• Los agonistas dopaminérgicos son fármacos que pueden mejorar los síntomas del Parkinson, tanto al inicio como en estadios más avanzados .

• Ropinirol es uno de ellos y desde hace años se administra por vía oral. Sin embargo, se ha desarrollado una formulación en parche transdérmico.

• En un ensayo a 4 meses ropinirol parche mostró ser igual de eficaz que el oral y significativamente mejor que placebo.

• En otro estudio a largo plazo con casi 200 pacientes que lo recibieron durante 1 año, ropinirol parche produjo beneficio a los 3 meses y se mantenía después a lo largo del seguimiento, tanto en pacientes con como sin levodopa u otro agonista previo

• En general el parche parece seguro y bien tolerado pero a largo plazo puede producir edema en 1 de cada 3 pacientes.

Un grupo de fármacos para tratar la enfermedad de Parkinson son los agonistas dopaminérgicosPramipexol ropinirol se pueden administrar en pastilla 1 vez al día. Rotigotina, por contra, es un parche transdérmico que permite la liberación continuada de la medicación a lo largo de 24 horas, pudiendo garantizar niveles estables del fármaco, lo que facilitaría una estimulación de los receptores dopaminérgicos cerebrales más fisiológica. Sin embargo, se ha estado investigando con otro agonista, ropinirol, su administración también como parche transdérmico.

Se publican en Parkinsonism and Related Disorders los resultados de un ensayo multicéntrico realizado en Japón abierto, sin grupo placebo comparativo. El año pasado ya se había publicado en Movement Disorders los resultados del ensayo fase III que comparó ropinirol parche (hasta 64 mg/día) frente a ropinirol oral (hasta 16 mg/día ) y frente a placebo. Era un ensayo clínico realizado también en Japón en el que había 3 brazos comparativos y cuyo objetivo primario fue comparar el cambio en la puntuación motora de la escala UPDRS (parte III) a las 16 semanas (4 meses). De un total de 587 pacientes, 229 fueron seleccionados a recibir el parche, 229 la pastilla, y 129 el placebo. El parche de ropinirol redujo la puntuación en 9.8 puntos y el ropinirol oral en 10.1, frente a placebo que lo hizo en 4.3. Además el parche redujo la tiempo de horas en estado OFF en 2.35 horas y la pastilla en 1.74, frente al placebo en 0.81. En resumen, el parche no fue ni superior ni inferior a la pastilla, y ambos claramente superiores frente a placebo. En general el parche se toleró bien, siendo el perfil de efectos secundarios similar al de la pastilla. Un 10.2% presentaron eritema en el lugar de aplicación del parche. Ropinirol parche lo hay en diferentes dosis: 8, 16, 24, 32 y 40 mg (1.5 mg/cm2). La dosis máxima de parche es equivalente a 16 mg de ropinirol oral.
 
En este segundo estudio 199 pacientes fueron tratados con ropinirol parche durante 52 semanas (1 año). Se hicieron determinaciones en sangre a las 4, 8, 12, 25 y 52 semanas. Se analizó el cambio en la escala UPDRS (incluyendo los distintos apartados; cognición; autonomía; estado motor; complicaciones motoras) así como la seguridad y tolerabilidad al mismo. De los 199, un total de 151 completaron el estudio. Para los pacientes con terapia previa con agonistas de dopamina, la dosis inicial de parche de ropinirol se determinó a partir de la dosis previa de agonistas de dopamina utilizando una tabla de conversión. La mayoría de los eventos adversos fueron leves o moderados. Todos los eventos adversos en el lugar de aplicación (en 1 de cada 3) fueron leves, excepto eritema moderado en el lugar de aplicación en un solo paciente. El beneficio fue tanto en aquellos como como sin levodopa u otro agonista. Hubo una mejoría en la puntuación motora de la escala UPDRS (parte III) hasta la semana 16 en comparación con el valor inicial, seguido de un pequeño cambio posterior hasta la semana 52, lo que indica el mantenimiento de la eficacia del fármaco después de 1 año.
 
En conclusión, la aplicación de ropinirol una vez al día en parche mostró ser efectivo y seguro a largo plazo (52 semanas) para la enfermedad de Parkinson. El cambio de otros agonistas de la dopamina al parche de ropinirol fue también eficaz y seguro. La concentración plasmática de ropinirol se mantuvo estable durante todo el período de estudio y mostró un aumento proporcional a la dosis. Ya hay dos estudios, uno frente a placebo que demuestra los beneficios del parche de ropinirol a corto plazo (4 meses), y otro abierto que muestra el beneficio a largo plazo (1año); una herrramienta más para tratar los síntomas del Parkinson, en este caso, una molécula ya conocida pero con una nueva forma de administración.

 

Febrero de 2021
DR. DIEGO SANTOS GARCÍA
COMPLEJO HOSPITALARIO UNIVERSITARIO DE A CORUÑA (CHUAC), A CORUÑA